環(huán)肽是指由氨基酸以肽鍵鏈接形成的環(huán)狀化合物。根據(jù)環(huán)化位點(diǎn)不同,環(huán)肽可分為首尾環(huán)化、首端對(duì)側(cè)鏈環(huán)化、側(cè)鏈對(duì)側(cè)鏈環(huán)化、側(cè)鏈對(duì)末端環(huán)化;根據(jù)結(jié)構(gòu)類(lèi)型不同,環(huán)肽又分為單環(huán)肽、雙環(huán)肽、多環(huán)肽、訂書(shū)肽等。環(huán)肽具有特殊的理化性質(zhì)和生理活性,如穩(wěn)定性好、可與目標(biāo)蛋白質(zhì)形成特異性結(jié)合、抗腫瘤、抗菌等。
基于其特性,環(huán)肽在醫(yī)藥、食品、化妝品等領(lǐng)域展現(xiàn)出了巨大應(yīng)用前景。醫(yī)藥是環(huán)肽主要應(yīng)用場(chǎng)景,目前全球已有近20款環(huán)肽藥物上市,包括羅米地新、伏環(huán)孢素、齊考諾肽、利那洛肽等。全球在研環(huán)肽藥物數(shù)量達(dá)數(shù)百種,部分藥物已進(jìn)入臨床后期階段,未來(lái)隨著研究深入,將會(huì)有更多的環(huán)肽藥物進(jìn)入市場(chǎng)。環(huán)肽藥物相關(guān)企業(yè)有美國(guó)百時(shí)美施貴寶、美國(guó)輝瑞制藥、美國(guó)艾伯維、美國(guó)Rhythm、加拿大Aurinia等。
與環(huán)肽藥物相比,環(huán)肽化妝品原料實(shí)際應(yīng)用較少、市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)緩和。環(huán)肽結(jié)構(gòu)多樣,通過(guò)改變其結(jié)構(gòu)和屬性,環(huán)肽能夠與細(xì)胞膜相互作用并有效穿透細(xì)胞膜。環(huán)肽具有良好的細(xì)胞膜滲透性,作為新興護(hù)膚抗衰成分,環(huán)肽正受到越來(lái)越多的市場(chǎng)關(guān)注。我國(guó)環(huán)肽原料相關(guān)企業(yè)有上海韓束、珀萊雅等。
多肽是抗衰功效備案主流原料之一,與傳統(tǒng)線狀多肽相比,環(huán)肽具有性質(zhì)穩(wěn)定、更強(qiáng)吸收、作用時(shí)間長(zhǎng)、生物活性高等優(yōu)勢(shì)。近年來(lái),在顏值經(jīng)濟(jì)下,全球抗衰市場(chǎng)發(fā)展迅速,2022年市場(chǎng)規(guī)模超過(guò)2154.5億美元,同比增長(zhǎng)10.8%。環(huán)肽作為新興抗衰成分,市場(chǎng)待開(kāi)發(fā)空間廣闊。
由于環(huán)肽所包含的氨基酸數(shù)目和種類(lèi)多樣,因此其合成方法多樣,包括迭氮法、活潑酯法、酶法、固相法、Bop法等,其中迭氮法、活潑酯法是首尾環(huán)化肽常用合成方法。活潑酯法又分為對(duì)硝基酚酯法、N-羥基琥珀酰亞胺酯法、五氟苯酚酯法等。
環(huán)肽屬于立體空間結(jié)構(gòu),具有獨(dú)特的理化性質(zhì)和生理活性,在醫(yī)藥、化妝品、食品等領(lǐng)域應(yīng)用前景廣闊。早期環(huán)肽研究集中在醫(yī)藥領(lǐng)域,近兩來(lái),作為新興抗衰成分,環(huán)肽在化妝品領(lǐng)域展現(xiàn)出巨大潛力。2023年8月,韓束發(fā)布了國(guó)內(nèi)首部《化妝品用原料 合成多肽》團(tuán)體標(biāo)準(zhǔn),將助推化妝品用環(huán)肽生產(chǎn)、應(yīng)用規(guī)范化發(fā)展。